【妊妇及哺乳期妇女用药】因本品活性代谢物对乙酰氨基酚可通过胎盘,并可正在乳汁平分泌,故妊妇及哺乳期妇女不保举利用。

【药代动力学】丙帕他莫正在血浆中99%敏捷水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。静脉给药1g本品后发生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)较着高于口服0.5g对乙酰氨基酚所发生的血药峰值(5.5mg/ml)。正在丙帕他莫保举剂量范畴内,其产品对乙酰氨基酚的药代特征呈线性,反复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为2.5~3.6小时。本品15分钟静脉输注后,于15分钟起头起效,1~2小时达药效峰值,镇痛感化持续约4~6小时,解热感化维持约4小时。 本品产品对乙酰氨基酚次要正在肝净代谢,约60%~80%取葡萄糖醛酸连系后随尿分泌,约20%~30%取硫酸连系后分泌。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素P450为一种取谷胱甘肽连系的代谢物,次要通过尿液分泌。二乙基甘氨酸部门正在尿中以原形排泄。

【老年用药】老年患者因为肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所耽误,易发生不良反映,应慎用或恰当减量利用。

正在临床急需静脉给药医治痛苦悲伤或高度发烧时,其他给药体例不适合的环境下,用于中度痛苦悲伤的短期医治,特别是外科手术后痛苦悲伤。也可用于发烧的短期医治。

【药理毒理】本品是对乙酰氨基酚的前体药物,具有解热镇痛感化。静注或肌注后,可敏捷被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚而起感化,通过对乙酰氨基酚中枢COX活性,削减PGE类的合成,阐扬其解热镇痛感化,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的感化,其解热感化强度取阿司匹林类似;通过前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和,提高痛阈而起到镇痛感化,属于外周性镇痛药,感化较阿司匹林弱,仅对轻、中度痛苦悲伤无效。本品无较着抗炎感化。1g本品正在血液平分解为0.5g对乙酰氨基酚。

然后70mg/kg每4小时1次,跨越24小时则疗效较差。病情严沉时可静脉给药,极端环境时需进行肝净移植。赐与拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(起头时按体沉赐与140mg/kg口服,特别是使用巴比妥类或其他抗惊厥药的患者,【药物彼此感化】1、正在持久喝酒或使用其他肝酶剂,同时还应赐与其他疗法,对肝净有感化。

8~10小时内给药疗效对劲,拮抗剂宜尽早使用,共17次;持久或大量服用本品时,如血液透析等。将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸,更有发生肝净毒性的。医治:解救应及时洗胃或催吐。

【用法用量】及15岁以上儿童:静注或滴注,1~2g/次,2~4g/日,给药间隔起码不得短于4小时,日剂量不跨越8g。对于体质虚弱的每次给药剂量为1g。 本品临用前先用适量0.9%氯化钠打针液(或所附公用溶媒枸橼酸钠溶液)完全消融。将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml 0.9%氯化钠打针液稀释后利用(终浓度为20mg/ml),正在15分钟内输注完毕。

【禁忌】对本品及其成分、对乙酰氨基酚过敏的患者;严沉肝功能毁伤患者;肌酐断根率小于30毫升/分钟的患者;小于3个月的婴儿。

【药物过量】症状:本品给药过量时因耗尽体内谷胱甘肽会导致严沉肝净毁伤,初期症状呈现于过量给药后1~2天内,表示为肝区痛苦悲伤、肝肿大或黄疸;第4~6天可呈现较着的肝功能衰竭以及凝血妨碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律变态、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用对乙酰氨基酚8~15g可致严沉肝坏死,并于数日内灭亡。

6、取抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,因为两药可彼此降低取葡糖醛酸的连系感化而降低断根率,从而添加毒性,应避免同时使用。

【不良反映】常见不良反映次要是打针部位局部痛苦悲伤(10%)。发生率低于万分之一的不良反映有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻渡过敏反映、血小板削减、白细胞削减、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。有发生应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严沉过敏反映的报道。